A deficiência de estrógeno é responsável pelo aumento na remodelação óssea após a menopausa, cuja prevenção é feita pela terapia de reposição hormonal com estrógeno; porém, ainda não está esclarecido o mecanismo da ação anti-reabsortiva do estrógeno no osso e permanecem várias questões: (1) Qual a célula-alvo de ação do estrógeno no osso? O receptor de estrógeno já foi descrito em monócito, osteo-clasto, células do estroma da medula óssea e osteoblasto, mas é desconhecido o papel dessas células no efeito […]

Raloxifeno é um modulador seletivo do receptor de estrógeno de segunda geração com ação agonista no osso e sistema cardiovascular e ação antagonista na mama e útero. Sua seletividade tecidual ocorre devido a diversos mecanismos como diferentes receptores de estrógenos, distribuição diferencial destes receptores, diferentes co-fatores protéicos transcricionais e diferente conformação do receptor após ligação de raloxifeno. No osso, raloxifeno aumenta a massa óssea na coluna, fêmur, corpo inteiro, é eficaz em prevenir osteoporose em mulheres na pós-menopausa e reduz […]